A stroke és az utána kialakuló görcsös állapot komplex kezelését segítő gyógyszerjelöltek fejlesztését célozta az Eötvös Loránd Tudományegyetem (ELTE) által vezetett konzorcium nemrég zárult, 1,789 milliárd forint összköltségvetésű projektje.
A konzorcium a Nemzeti Versenyképességi és Kiválósági Programban (NVKP) nyert 1 milliárd 491 millió forint támogatást a Neurelaxin, az első neuron nyúlványnövekedést serkentő hatóanyag: stroke és más agyi rendellenségek helyreállítását elősegítő vezérmolekula kifejlesztése című projektre.
A konzorcium további tagjai a Printnet Kft. és a Neuroct Kft., a projekt szakmai vezetője Málnási Csizmadia András. Az 1,789 milliárd forint összköltségvetésű projekt legfontosabb eredménye egy új gyógyszerjelölt molekula teljes preklinikai kifejlesztése – közölte az ELTE hétfőn az MTI-vel.
A közlemény szerint a projekt célja olyan gyógyszerjelöltek fejlesztése volt, melyek lehetővé teszik a stroke és a stroke után kialakuló görcsös állapot, az úgynevezett spaszticitás komplex kezelését. A kutatók egy általuk azonosított és szabadalmaztatott molekula család (az MPH hatóanyagok) fejlesztését végezték el a gyógyszerfejlesztési lánc egymást követő lépései szerint.
Legfontosabb eredményük, hogy az MPH-220 molekulát sikeresen eljuttatták a preklinikai fázis végéig, ami lehetővé teszi a láncban soron következő humán klinikai fázis I. vizsgálatok lefolytatását – közölték.
Mint a közlemény emlékeztet, a stroke és más idegrendszeri betegségek, sérülések után a páciensek csaknem 40 százalékánál jelentkezik spaszticitás. Az élethosszig tartó, sokszor folyamatosan romló állapot 60 millió ember életét nehezíti meg világszerte, az ő kezelésük becsült költsége meghaladja az évi 500 milliárd dollárt.
A jelenleg elérhető, kevéssé hatékony gyógyszerek jelentős idegrendszeri, pszichiátriai és keringési mellékhatásokat okoznak, mert az idegrendszeren keresztül fejtik ki hatásukat. Ezzel szemben az MPH-220 közvetlenül az izomösszehúzódásért felelős fehérjére, a miozinra hat és hatékonyan oldja a görcsöket a vázizomban úgy, hogy közben a szívizom működését nem befolyásolja.
A vázizmokban és a szívizomban működő miozinok nagyon hasonlóak egymáshoz, ezért a kutatóknak meg kellett találniuk azt az apró különbséget, amelynek kihasználásával a gyógyszerjelölt csak a célfehérjére hat. A kísérleti eredmények szerint a szer felszívódása a szájon át történő kezelés után rendkívül hatékony, az izomgörcsökre kifejtett hatása több mint 10 órán keresztül megmarad.
Az eredményeket a Cell élettudományi folyóiratban publikálták, és a szabadalmi bejelentésben az Európai Szabadalmi Hivatal minden igénypontot elismert. A lehetséges klinikai fejlesztési együttműködésről tárgyalások kezdődtek befektetői csoportokkal – áll az ELTE közleményében.
